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2,3,2”,3”-四氢金连木黄酮在制备蛋白质N-乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用
- 专利权人:
- 大连理工大学
- 发明人:
- 刘宇博,张娜娜,张嘉宁
- 申请号：
- CN201811012195.6
- 公开号：
- CN109045019A
- 申请日:
- 2018.08.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了2,3,2”,3”‑四氢金连木黄酮在制备蛋白质N‑乙酰葡萄糖胺修饰抑制剂中的应用,2,3,2”,3”‑四氢金连木黄酮作用受体为N‑乙酰葡萄糖胺转移酶;2,3,2”,3”‑四氢金连木黄酮通过与UDP结合口袋内His920,Thr922,Thr921和Lys842形成氢键,进而占据N‑乙酰葡萄糖胺转移酶的UDP结合口袋,抑制N‑乙酰葡萄糖胺转移酶活性。通过体外及细胞内的OGT抑制活性分析发现,2,3,2”,3”‑四氢金连木黄酮具有较好的OGT抑制活性,能够有效抑制蛋白质的O‑GlcNAc修饰。同时2,3,2”,3”‑四氢金连木黄酮不会影响细胞内蛋白质的其他糖基化修饰,说明2,3,2”,3”‑四氢金连木黄酮是特异性OGT抑制剂。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
