LIU, Zheng,XU, Li,HARTZ, Richard A.,REGUEIRO-REN, Alicia,MEANWELL, Nicholas A.,SIT, Sing-Yuen,VENABLES, Brian Lee,SWIDORSKI, Jacob,CHEN, Jie,CHEN, Yan,SIN, Ny
申请号：
PE2016001948
公开号：
PE20161391A1
申请日:
2015.04.09
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
It refers to a formulated triprene compound, wherein R1 is isopropene or isopropyl； X is cyclo C4-C8, cyclopentadiene C4-C8, etc., and is replaced by C1-C6 halogen tar； and es-coor2, C (or) nr2so2r3, etc.； R2 is h, C1-C6 tar, etc.； R3 is h, C1-C6 tar, etc.； W is missing or ch2-co； R4 C1-C6 tar, among others； R5 is C1-C6, h, etc.； the selected compound is acido (s) - 1 - (fluorescence) - 4 - ((1R, 3a, 5R, 5R, 7R, 11a, 11br, 13R, 13R) - 5Br, 7R, 11a, 13br) - 5b, 8, 11a-pentamethyll-3a - ((2 - (methylsulfur) piperidin-1 -) - 13.3a, 4.5.5a, 5b, 6.7.7a, 8.11, 11a, 11B, 12.13, 13a, 13b octacahydro-1h-cycloopenta [a] - crisen-9-il) cyclohex-3-enocarboxilic, etc. He also mentioned a pharmaceutical composer These compounds have antiviral activity as mature inhibitors of human immunodeficiency virus (HIV)Se refiere a compuestos triterpenoides de formula I, en donde R1 es isopropenilo o isopropilo； X es cicloalquilo C4-C8, cicloalquenilo C4-C8, entre otros y esta sustituido con haloalquilo C1-C6； Y es -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, entre otros； R2 es H, -alquilo C1-C6, entre otros； R3 es -H, -alquilo C1-C6, entre otros； W esta ausente o es -CH2 o –CO； R4 es –H, alquilo C1-C6, entre otros； R5 es cicloalquilo C1-C6, H, entre otros； un compuesto seleccionado es acido (S)-1-(fluorometil)-4-((1R,3aS, 5aR, 5bR, 7aR, 11aS, 11bR, 13aR, 13bR)-5a, 5b, 8,8, 11a-pentametil-3a-((2-(4-(metilsulfonil)piperidin-1-il)etil)amino)-1-(prop-1-en-2-il)-2, 3,3a,4,5,5a,5b,6,7,7a,8,11,11a,11b,12,13,13a,13b-octadecahidro-1H-ciclopenta[a]-crisen-9-il)ciclohex-3-enocarboxilico； entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos poseen actividad antivirica como inhibidores de maduracion del virus de la inmunodeficiencia humana 1 (VIH)
