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New anticancer drugs
专利权人:
公益財団法人静岡県産業振興財団;国立大学法人 長崎大学;学校法人幾徳学園;国立大学法人 岡山大学;学校法人 工学院大学;東京都;学校法人銀杏学園;国立大学法人 熊本大学;静岡県公立大学法人
发明人:
益谷 美都子,佐久間 浩彰,佐々木 由香,小泉 史明,小寺 康夫,佐々木 貴之,下山 達,井上 謙吾,松野 研司,大川原 正,イスラム ラフィクル,高村 岳樹,入江 徹美,石川 吉伸
申请号:
JP2017547625
公开号:
JPWO2017073065A1
申请日:
2016.10.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The following formula (I): wherein A is a biaryl linked to a substituted or unsubstituted monocyclic aromatic ring, B is a monocyclic nitrogen-containing aromatic ring, and C is a substituted Or an unsubstituted benzene, D is a substituted or unsubstituted pyrimidine, X is a carbonyl group, Z is NH, R1 is hydrogen, halogen, a substituted or unsubstituted straight chain or A branched alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a substituted or unsubstituted straight chain or branched alkenyl group having 2 to 6 carbon atoms, a substituted or unsubstituted straight chain or branched alkynyl having 2 to 6 carbon atoms Group, substituted or unsubstituted cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, organic oxy group, substituted or unsubstituted aryl group, substituted or unsubstituted heteroaryl group, substituted or unsubstituted heterocycloalkyl group, substituted or An unsubstituted aralkyl group and a substituted or It is one selected from the unsubstituted heteroaryl group. Or a pharmacologically acceptable salt thereof. By using the compound of formula (I), poly (ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) inhibitor, poly (ADP-ribose) (PAR) accumulation promoter, cell growth inhibitor, anticancer agent, etc. Proliferative disease therapeutic agents, anti-cancer effect enhancers, radiosensitizers, knocked down cells for use in screening for PARG inhibitors, and biological samples collected from subjects receiving PARG inhibitors A method for determining the effectiveness of an anti-cancer treatment in a sample is provided.以下の式(I)[式中、Aは、置換又は非置換の単環性芳香族環が連結したビアリールであり、Bは、単環性の含窒素芳香族環であり、Cは、置換若しくは非置換のベンゼンであり、Dは、置換若しくは非置換のピリミジンであり、Xは、カルボニル基であり、Zは、NHであり、R1は、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数1~6のアルキル基、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数2~6のアルケニル基、置換若しくは非置換の直鎖又は分枝の炭素数2~6のアルキニル基、置換又は非置換の炭素数3~6のシクロアルキル基、有機オキシ基、置換又は非置換のアリール基、置換又は非置換のヘテロアリール基、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル基、置換又は非置換のアラルキル基、及び、置換又は非置換のヘテロアリールアルキル基から選ばれるいずれか一つである。]で表わされるポリ芳香族化合物若しくはその薬理学的に許容される塩を調製する。 式(I)の化合物を利用することにより、ポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ(PARG)阻害剤、ポリ(ADP
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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