ELLIOTT, ERIC L.,FERDOUS, ABU J.,KAUFMAN, MICHAEL J.,KOMAR, SONJA A.,MAZAIK, DEBRA L.,MCCUBBIN, QUENTIN J.,NGUYEN, PHOUNG M.,PALANIAPPAN, VAITHIANATHAN,SKWIERCZYNSKI, RAYMOND D.,TRUONG, NOBEL T.,VARGA
申请号：
PE2014000153
公开号：
PE20141065A1
申请日:
2009.06.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
1. The compound of ester boronato de forma (I)；A is 0-2； P is h, or the blocker of amino group； RA and ra1 are - (CH2) m-ch2-rb, - (CH2) m-ch2-nhc (= Nr4) NH - and, as an independent RB system, are a single or single cycle circulation system that has been replaced or not, R4 is h, arilo, abnormal, hydrogen, among others, - CN, NO2, M is 0-2, ra2 is - (CH2) nhm-nhm = (NHM) -(CH2) m-ch2-con (R4) 2, among other things, Z1 and Z2 are added together to form a residue produced by β - hydroxycarbonate, in which case the boron atom is an oxygen atom. The most popular compounds are 2,5-dichloro-n - [2 - ((1R) - 3-methyl-1 - [(5R) - 4-oxo-5-phenyl-1,3,2-dioxin-b-2-one-butyl], amine-2-oxoetil] benzene zamida,2,5-dichloro-n - [2 - ((1R) - 3-methyl-1 - (4S) - 4-methyl-5-oxo-1,3,2-dioxoborolan-2-il] butil} amine-2-oxoetil] benzamida, etc. He also mentioned a pharmacology composer as a useful tool for cancer treatment.SE REFIERE A COMPUESTOS DE ESTER BORONATO DE FORMULA (I), DONDE A ES 0-2； P ES H, O UN BLOQUEADOR DEL GRUPO AMINO； Ra Y Ra1 SON CADA UNO -(CH2)m-CH2-Rb, -(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y, ENTRE OTROS, SIENDO Rb INDEPENDIENTEMENTE ES UN SISTEMA ANULAR MONO O BICICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, R4 ES H, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS, Y ES HIDROGENO, -CN, -NO2, m ES 0-2, Ra2 ES -(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y, --(CH2)m-CH2-CON(R4)2, ENTRE OTROS, Z1 Y Z2 JUNTOS FORMAN UN RESTO QUE DERIVA DE UN ACIDO BETA-HIDROXI CARBOXILICO, DONDE EL ATOMO UNIDO A BORO EN CADA CASO ES UN ATOMO DE OXIGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 2,5-DICLORO-N-[2-({(1R)-3-METIL-1-[(5R)-4-OXO-5-FENIL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-IL]BUTIL}AMINO)-2-OXOETIL]BENZAMIDA, 2,5-DICLORO-N-[2-({(1R)-3-METIL-1-{(4S)-4-METIL-5-OXO-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-IL] BUTIL}AMINO)-2-OXOETIL]BENZAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
