ELLIOTT, ERIC L.,FERDOUS, ABU J.,KAUFMAN, MICHAEL J.,KOMAR, SONJA A.,MAZAIK, DEBRA L.,MCCUBBIN, QUENTIN J.,NGUYEN, PHOUNG M.,PALANIAPPAN, VAITHIANATHAN,SKWIERCZYNSKI, RAYMOND D.,TRUONG, NOBEL T.,VARGA
申请号：
PE0001532014
公开号：
PE10652014A1
申请日:
2009.06.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Refers to boronato Ester compounds of formula (i), where a is 0 - 2, p is H or a blocker of the amino Group ra and ra1 are each - (CH2) M - CH2 - RB - (CH2) M - CH2 - NHC (= NH - and NR4) among others, RB independently is a mono and bicyclic Ring system is replaced or not replaced, R4 h, ar ILO, heteroaryl, among others, and is Hydrogen, - CN, - NO2, M is 0 - 2, RA2 is - (CH2) M - CH2 - NHC (= NH - and NR4)- (CH2) M - CH2 - 2 (R4), among others, Z1 and Z2 together form a Rest from a Beta hydroxy carboxylic acid, where the Atom attached to Boron in each case is an oxygen Atom.Preferred compounds are 2.5 - Dichloro - N - [2 - ((1R) - 3 - methyl - 1 - [(5R) - 5 - 4 - oxo - phenyl - 2 - il dioxaborolan 1,3,2 - amino] butyl}) - 2-oxoethyl] benzamide, 2.5 - Dichloro - [N - 2 - ((1R) - 3 - methyl - 1 - {(4S) - 4 - methyl - 5 - oxo - 1,3,2 - dioxaborolan IL - 2 - amino] butyl}) - 2-oxoethyl] benzamide, among others. It also relates to a Pharmaceutical composition, useful for the treatment of cancer.SE REFIERE A COMPUESTOS DE ESTER BORONATO DE FORMULA (I), DONDE A ES 0-2 P ES H, O UN BLOQUEADOR DEL GRUPO AMINO Ra Y Ra1 SON CADA UNO -(CH2)m-CH2-Rb, -(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y, ENTRE OTROS, SIENDO Rb INDEPENDIENTEMENTE ES UN SISTEMA ANULAR MONO O BICICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, R4 ES H, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS, Y ES HIDROGENO, -CN, -NO2, m ES 0-2, Ra2 ES -(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y, --(CH2)m-CH2-CON(R4)2, ENTRE OTROS, Z1 Y Z2 JUNTOS FORMAN UN RESTO QUE DERIVA DE UN ACIDO BETA-HIDROXI CARBOXILICO, DONDE EL ATOMO UNIDO A BORO EN CADA CASO ES UN ATOMO DE OXIGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 2,5-DICLORO-N-[2-({(1R)-3-METIL-1-[(5R)-4-OXO-5-FENIL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-IL]BUTIL}AMINO)-2-OXOETIL]BENZAMIDA, 2,5-DICLORO-N-[2-({(1R)-3-METIL-1-{(4S)-4-METIL-5-OXO-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-IL] BUTIL}AMINO)-2-OXOETIL]BENZAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
