The present invention discloses a method of preparing PEGylated biomolecules having controllable binding sites, comprising the following steps: 1) binding a blocker to a biomolecule； 2) PEGylating the biomolecule； 3) separating the blocker from the biomolecule. In another aspect, the present invention discloses a method for preparing PEGylated IL-2 having controllable binding sites, comprising the following steps: 1) binding IL-2 to an IL-2α receptor, closing the α binding site of the IL-2； 2) PEGylating, coupling PEG with the IL-2； 3) separating the IL-2 from the IL-2α receptor. By regulating IL-2 binding sites, and a PEGylation process only adding one or two polyethylene glycols, causing IL-2 to selectively bind to an IL-2Rβγ-type receptor.La présente invention concerne un procédé de préparation de biomolécules pegylées ayant des sites de liaison pouvant être contrôlés, comprenant les étapes suivantes : 1) Liaison d'un agent de blocage à une biomolécule ； 2) pégylation de la biomolécule ； 3) séparation de l'agent de blocage de la biomolécule. Selon un autre aspect, la présente invention concerne un procédé de préparation d'IL-2 pegylée ayant des sites de liaison pouvant être contrôlés, comprenant les étapes suivantes : 1) Liaison de l'IL-2 à un récepteur d'IL-2α, fermeture de site de liaison α de l'IL-2 ； 2) pégylation, couplage de PEG avec l'IL-2 ； 3) séparation de l'IL-2 du récepteur d'IL-2α. L'invention consiste également à réguler des sites de liaison à l'IL-2, et réaliser un procédé de pégylation uniquement par ajout d'un ou de deux polyéthylène glycols, ce qui permet de provoquer une liaison sélective de l'IL-2 à un récepteur de type IL-2 Rβγ.本发明公开了一种制备结合位点可控的PEG化生物分子的方法，包括如下步骤：(1)阻隔物与生物分子结合；(2)PEG化生物分子；(3)将阻隔物与生物分子分离。另一方面，本发明公开了一种制备结合位点可控的PEG化IL-2的方法，包括如下步骤：(1)将IL-2与IL-2α受体结合，封闭IL-2的α结合位点；(2)PEG化，PEG与IL-2偶联；(3)将IL-2与IL-2α受体分离。通过对IL-2的结合位点进行调控，PEG化过程中只添加1或2个PEG，使IL-2选择性的结合IL-2Rβγ类受体。
