КОНН П. Джеффри (US),ЛИНДСЛИ Крейг У. (US),УИВЕР Чарльз Дэвид (US),СТОФФЕР Шон Р. (US),УИЛЛЬЯМС Ричард (IE),МАКДОНАЛД Грегор Джеймс (BE),БАРТОЛОМЕ-НЕБРЕДА Хосе Мануэль (ES),ЧЖОУ Я (US)
申请号：
RU2012116124/13
公开号：
RU2012116124A
申请日:
2010.09.21
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
1. A compound having a structure represented by the formula: wherein R is a C1-C9 organic residue selected from alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, cycloalkenyl, and heterocycloalkenyl, where R is substituted, if necessary, with one or more groups of a halide, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, C1-C4 alkoxy, thiol, C1-C4 alkylsulfonyl, or C1-C4 sulfonamide； where R represents a 0-1 substituent independently selected from C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, halide, hydroxyl, trifluoromethyl , cyano, C1-C4 alkoxy , thiol, C1-C4 alkylsulfonyl, C1-C4 carboxamide, and C1-C4 sulfonamide； where R and R are, independently, hydrogen or C1-C6 organic radicals selected from alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, cycloalkenyl, and heterocyclo optionally substituted with one or more groups of halide, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, C1-C4 alkoxy, thiol, C1-C4 alkylsulfonyl, or C1-C4 sulfonamide, or R and R, together with the intermediate carbon, form a substituted, if necessary C3-C6 cycloalkyl or heterocycloalkyl； de A is a optionally substituted C3-C9 cyclic organic residue selected from aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, cycloalkenyl, and heterocycloalkenyl； or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof, wherein the compound exhibits potentiation of the mGluR5 reaction to glutamate as increased response to non-maximal glutamate concentrations in human embryonic kidney cells transfected with rat mGluR5 in the presence of this compound, compared with the response to glutamate in the absence of1. Соединение, имеющее структуру, представленную формулой:,где Rявляется С1-С9 органическим остатком, выбранным из алкила, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, циклоалкенила, и гетероциклоалкенила, где Rявляется замещенным, при необходимости, одной или несколькими группами из галогенида, гидроксила, трифторометила, циано, С1-С4 алкокси, тиола, С1-С4 алкилсульфонила, или С1-С4 сульфонамида；где Rпредставляет 0-1 заместитель,
