VOS, Ann, Marleen,OEHLRICH, Daniel,GIJSEN, Henricus, Jacobus, Maria,WATTS, Karl, Shawn,BHAT, Sathesh, Pangala,VAN DEN KEYBUS, Frans, Alfons, Maria
申请号:
EPEP2018/055401
公开号:
WO2018/162443A1
申请日:
2018.03.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to tricyclic inhibitors of beta-secretase having the structure shown in Formula (I) and (II) and the tautomers and the stereoisomeric forms thereof, wherein the radicals are as defined in the specification. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimers disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Downs syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinsons disease, dementia associated with beta-amyloid, age-related macular degeneration, type 2 diabetes and other metabolic disorders.La présente invention concerne des inhibiteurs tricycliques de bêta-sécrétase ayant la structure représentée par la formule (I) et (II) ainsi que leurs tautomères et leurs formes stéréoisomères, les radicaux étant tels que définis dans la description. Linvention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions et lutilisation de ces composés et compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie dAlzheimer (MA), le trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, le syndrome de Down, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson, la démence associée à la bêta-amyloïde, la dégénérescence maculaire liée à lâge, le diabète de type 2 et dautres troubles métaboliques.