TRABANCO-SUÁREZ, Andrés, Avelino,GIJSEN, Henricus, Jacobus, Maria,SURKYN, Michel,PROKOPCOVÁ, Hana
申请号：
EPEP2012/074351
公开号：
WO2013/083557A1
申请日:
2012.12.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to novel 6-difluoromethyl-5,6-dihydro-2H-[l,4]oxazin-3- amine derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, cerebral amyloid angiopathy, multi-infarct dementia, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease and dementia associated with beta-amyloid.Cette invention concerne de nouveaux dérivés de 6-difluorométhyl- 5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-amine à titre d'inhibiteurs de bêta-sécrétase, également connue sous le nom d'enzyme de clivage des bêta-amyloïdes, BACE, BACE1, Asp2, ou mémapsine 2. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, des procédés de préparation desdits composés et compositions, et leur utilisation pour prévenir et traiter les affections impliquant la bêta-sécrétase, telles que la maladie d'Alzheimer (MA), le déficit cognitif modéré, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, l'angiopathie amyloïde cérébrale, la démence multi-infarctus, le syndrome de Down, la démence associée à l'AVC, la démence associée à la maladie de Parkinson et la démence associée aux bêta-amyloïdes.
