BARTELS, Bjoern,JAKOB-ROETNE, Roland,LIMBERG, Anja,NEIDHART, Werner,RATNI, Hasane,STEINER, Sandra,REUTLINGER, Michael
申请号：
EPEP2017/066521
公开号：
WO2018/007331A1
申请日:
2017.07.03
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is phenyl, lower alkyl, C3-6-cycloalkyl, -CH2-C3-6-cycloalkyl, or bridged C3-5-cycloalkyl, optionally substituted by one, two or three substituents, selected from halogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen； R2 is hydrogen, halogen, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy substituted by halogen； R3 is a five membered heteroaryl group, selected from (A), (B), (C), (D)； wherein R6 is hydrogen or lower alkyl； R7 is halogen or lower alkyl； R8 is hydrogen or lower alkyl； R9 is hydrogen or lower alkyl； R4 is lower alkyl or lower alkyl substituted by hydroxy； R5/R5' is independently from each other hydrogen or lower alkyl； -( )n- is –CH2- or –CH2CH2- for n being 1 or 2； X is CH or N； or to pharmaceutically active acid addition salts thereof, to racemic mixtures or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.La présente invention concerne des composés de formule I, dans laquelle R 1 est un phényle, un alkyle inférieur, C 3-6 -cycloalkyle, -CH 2 -C 3-6 -cycloalkyle, ou C 3-5 -cycloalkyle comblé, éventuellement substitué par un, deux ou trois substituants, choisis parmi l'halogène, l'alkyle inférieur ou l'alkyle inférieur substitué par l'halogène； R 2 représente l'hydrogène, l'halogène, l'alcoxy inférieur, l'alkyle inférieur substitué par l'halogène ou l'alcoxy inférieur substitué par l'halogène； R 3 est un groupe hétéroaryle à cinq éléments, sélectionné depuis où R 6 est de l'hydrogène ou un alkyle inférieur； R 7 est un halogène ou un alkyle inférieur； R 8 est l'hydrogène ou un alkyle inférieur； R 9 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur； R 4 est un alkyle inférieur ou un
