The invention provides novel, water-soluble 2-aminoimidazoline derivatives having general Formula (I) as well as some precursors of Formula (I), which are very potent inducers of G2/M cell cycle arrest. In treated tumor cells, compounds of Formula (I) give gene expression profile distinct from known antimitotic agents. The invention also provides methods for preparing the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of cancer or other mammalian diseases characterized by undesirably high levels of cell proliferation. The compounds of the invention are also expected to have utility as research tools.La présente invention concerne de nouveaux dérivés hydrosolubles de 2-aminoimidazoline répondant à la Formule générale (I) ainsi que certains précurseurs de Formule (I), qui sont des inducteurs très puissants de l'arrêt du cycle cellulaire en G2/M. Dans les cellules tumorales traitées, les composés de Formule (I) confèrent un profil d'expression génique distinct des agents antimitotiques connus. La présente invention concerne également des procédés de synthèse des composés ainsi que des méthodes d'emploi des composés dans le traitement du cancer et d'autres maladies de mammifères caractérisées par des niveaux élevés indésirables de prolifération cellulaire. Il est également attendu que les composés selon l'invention présentent une utilité comme outils de recherche.