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ALKYLCYCLOHEXYLÉTHERS DE DIHYDROTÉTRAZABENZOAZULÈNES
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
申请号:
EP09747861.4
公开号:
EP2358714B1
申请日:
2009.11.09
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is concerned with alkylcyclohexylethers of dihydro-tetraazabenzoazulenes, i.e. alkylcyclohexylethers of 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulene s of formula I wherein R1, R2 and R3 are as described herein, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds according to the invention act as V1a receptor modulators, and in particular as V1a receptor antagonists. The compounds are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.La présente invention concerne des dérivés de type alkylcyclohexyléther de dihydrotétrazabenzoazulène, plus précisément des dérivés de type alkylcyclohexyléther de 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tétraza-benzo[e]azulène de formule (I) où R1, R2 et R3 sont tels que décrits dans la présente invention. Les composés selon l'invention agissent en tant que modulateurs des récepteurs VIa, et en particulier en tant qu'antagoniste des récepteurs VIa. La présente invention concerne également leur fabrication, les compositions pharmaceutiques les incluant et leur emploi en tant que médicament. Les principes actifs selon l'invention peuvent être employés en tant que produits thérapeutiques à action périphérique ou centrale dans les états de dysménorrhée, de dysfonctionnement sexuel chez l'homme ou la femme, d'hypertension, d'insuffisance cardiaque chronique, de sécrétion inadaptée de vasopressine, de cirrhose du foie, de syndrome néphrotique, d'anxiété, de troubles dépressifs, de troubles obsessionnels compulsifs, de troubles du spectre autistique, de schizophrénie et de comportement agressif.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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