UNIST(ULSAN NATIONAL INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY)
发明人:
RYU, JA HYOUNG,유자형,LOGANATHANPALANIKUMAR,로가나탄 팔라니쿠마르,RYU, JA HYOUNGKR,LOGANATHANPALANIKUMARIN
申请号：
KR1020160123991
公开号：
KR1018099390000B1
申请日:
2016.09.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides a drug carrier which can carry hydrophilic and hydrophobic drugs, and sequentially release the drugs under acidic conditions according to pH conditions； and a method of preparing the same. The surface of the drug carrier of the present invention is coated with a biodegradable copolymer which is formed by polyethylene glycol (PEG), pyridyl disulfide (PDS), and 2-(diisopropylamino)ethyl methacrylate (DPAMA), wherein the biodegradable copolymer serves as a gate keeper layer which swells by an electrostatic interaction in acidic pH ranges. The biodegradable copolymer on the surface of the drug carrier of the present invention can be adjusted in size according to the surrounding pH conditions, and can regulate the release of drug by swelling in acidic environments similar to the pH of a primary tumor. Particularly, the drug carrier, when carrying a hydrophobic drug and a hydrophilic drug therein at the same time, can release the hydrophilic drug first prior to release of the hydrophobic drug, and thus may be effectively and beneficially used as a drug carrier for diseases such as multidrug resistant cancer that require treatments of multiple drugs.본 발명은 친수성 및 소수성의 이중 약물을 담지하고, pH 조건에 따라 산성 조건에서 약물을 순차적으로 방출할 수 있는 약물 전달체 및 이의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 약물 전달체는 폴리에틸렌글리콜(PEG), 피리딜 디설파이드(PDS) 및 2-(디이소프로필아미노)에틸메틸아크릴레이트(DPAMA)로 이루어진 생분해성 공중합체를 표면에 코팅한 형태로서, 상기 생분해성 공중합체가 산성 pH 범위에서 정전기적 상호작용에 의해 팽윤되는 게이트 키퍼(gate keeper) 층이 되는 역할을 하는 것에 기술적 특징이 있다. 본 발명의 약물 전달체 표면의 생분해성 공중합체는 주변 pH 조건에 따라 크기가 조절될 수 있으며, 초기 종양과 유사한 pH인 산성 환경에서 팽윤되어 약물의 방출을 조절할 수 있다. 특히, 이 때 약물 전달체 내부에 소수성 약물 및 친수성 약물을 함께 담지하는 경우, 친수성 약물이 먼저 방출되고 이후 소수성 약물이 방출될 수 있기 때문에 다재 내성의 암과 같이 복합적인 약물의 처치를 통한 치료가 필요한 질병에 대한 약물 전달체로서 유용하게 사용할 수 있어, 효과적이다.
