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COMPOSÉ PYRAZOLOTHIAZOLE ET MÉDICAMENT
专利权人:
日本新薬株式会社;NIPPON SHINYAKU CO.; LTD.;NIPPON SHINYAKU CO., LTD.
发明人:
SHIBA, Yoshinobu,柴 佳伸,AKIYAMA, Satoshi,秋山 聡志,柴 佳伸,秋山 聡志
申请号:
JPJP2015/074935
公开号:
WO2016/035814A1
申请日:
2015.09.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide a compound having an exceptional JAK1 inhibitory effect. Examples of the present invention include pyrazolothiazole compounds represented by general formula [I], and pharmacologically acceptable salts thereof. Compounds of the present invention have JAK1 inhibitory activity. Given this JAK1 inhibitory activity, compounds of the present invention also have an immunosuppressive effect (against, e.g., rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis, vasculitis), an anti-inflammatory effect (against, e.g., bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, eosinophilic sinusitis, nasal polyps), an antiproliferative effect, and the like.L'objectif de la présente invention est de fournir un composé ayant un effet inhibiteur exceptionnel de JAK1. Des exemples de la présente invention comprennent des composés pyrazolothiazole représentés par la formule générale [I], ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés de la présente invention ont une activité inhibitrice de JAK1. Étant donné cette activité inhibitrice JAK1, les composés de la présente invention ont également un effet immunosuppresseur (contre, par exemple, la polyarthrite rhumatoïde, une maladie intestinale inflammatoire, le psoriasis, la vasculite), un effet anti-inflammatoire (contre, par exemple, l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique, la sinusite à éosinophiles, des polypes nasaux), un effet antiprolifératif, et analogues.本発明の目的は、優れたJAK1阻害作用を有する化合物を提供することにある。 本発明として、例えば次の一般式[I]で表されるピラゾロチアゾール化合物またはその医薬上許容される塩を挙げることができる。本発明化合物は、JAK1阻害活性を有している。また、本発明化合物はJAK1阻害活性を有することから、免疫抑制作用(例えば、関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、血管炎)、抗炎症作用(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、好酸球性副鼻腔炎、鼻茸)、増殖抑制作用などを有する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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