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CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS PROTÉIQUES ET DE PEPTIDES P/A
专利权人:
XL-PROTEIN GMBH
发明人:
FRIEDRICH, Lars,BINDER, Uli
申请号:
EPEP2018/066591
公开号:
WO2018/234455A1
申请日:
2018.06.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to conjugates of a protein drug and two or more P/A peptides, and pharmaceutical compositions comprising them. The conjugates of the invention exhibit an advantageously reduced immunogenicity as compared to the respective unmasked protein drugs as well as a favorable safety and tolerability profile, which render them particularly suitable for therapeutic use. The conjugates further show an enhanced plasma half-life and, thus, a prolonged duration of action as compared to the respective unmasked protein drugs, which allows for a reduction in the dosing frequency and, thus, side-effect burden. The invention also provides processes of preparing such conjugates as well as activated P/A peptides that are useful as synthetic intermediates in the preparation of the conjugates.La présente invention concerne des conjugués d'un médicament protéique et de deux peptides P/A ou plus, et des compositions pharmaceutiques les comprenant. Les conjugués de l'invention présentent une immunogénicité avantageusement moindre par rapport aux mêmes médicaments protéiques non masqués ainsi qu'un profil favorable de sécurité et de tolérabilité, ce qui les rend particulièrement appropriés pour une utilisation thérapeutique. Les conjugués présentent en outre une demi-vie plasmatique plus longue et, par conséquent, une durée d'action prolongée par rapport aux mêmes médicaments protéiques non masqués, ce qui permet une réduction de la fréquence d'administration et, par conséquent, du poids des effets indésirables. L'invention concerne également des procédés de préparation de tels conjugués, ainsi que des peptides P/A activés qui sont utiles en tant qu'intermédiaires synthétiques dans la préparation des conjugués.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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