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多氟取代芳联杂环类衍生物、含其的药物组合物及其应用
专利权人:
浙江大学;ZHEJIANG UNIVERSITY
发明人:
DONG, Xiaowu,董晓武,YANG, Bo,杨波,HU, Yongzhou,胡永洲,HE, Qiaojun,何俏军,WEN, Qinjie,翁勤洁,ZHAN, Wenhu,占文虎,LIU, Tao,刘滔
申请号:
CNCN2018/073325
公开号:
WO2018/137555A1
申请日:
2018.01.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
A polyfluoro-substituted aromatic heterocyclic compound derivative having the structure as represented by formula I or formula I', where at least one of R1 and R2 is a fluorine atom, and at least two substituents of Rc, Rd, Re, and Rf are fluorine atoms; and an optical isomer of the derivative, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of same, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of the optical isomer of same. A composition containing the polyfluoro-substituted aromatic heterocyclic compound derivative and applications of the composition in preparing an anti-tumor medicament. The compound provides significant inhibitory effects with respect to Akt1 and demonstrates strong proliferation inhibitory activity with respect to tumor cell lines such as an ovarian cancer cell line, a colon cancer cell line, and a prostate cancer cell line. Therefore, the compound is applicable as an Akt inhibitor in the medicament for treating a cell proliferation-related solid tumor or blood cancer in the human or animal body.L'invention concerne un dérivé de composé hétérocyclique aromatique substitué par un polyfluoro ayant la structure représentée par la formule I ou la formule I', dans laquelle au moins l'un de R1 et R2 est un atome de fluor, et au moins deux substituants de Rc, Rd, Re et Rf sont des atomes de fluor ; L'invention concerne également un isomère optique du dérivé, ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de l'isomère optique dudit dérivé. L'invention concerne en outre une composition contenant le dérivé de composé hétérocyclique aromatique substitué par un polyfluoro et des applications de la composition dans la préparation d'un médicament antitumoral. Le composé de l'invention fournit des effets inhibiteurs significatifs par rapport à Akt1 et démontre une forte activité inhibitrice de la prolifération par rapport à des lignées cellulaires tumorales telles qu'une lignée cellulair
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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