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Protease inhibitor
专利权人:
メディヴィル・アクチエボラーグ
发明人:
イワノフ,ウラジミール,サミュエルソン,ベルティル,ヨハンソン,ペル-オラ,カーンベルグ,ピア,ヴェーリング,ホルスト,イワノフ,ウラジミール,サミュエルソン,ベルティル,ヨハンソン,ペル-オラ,カーンベルグ,ピア,ヴェーリング,ホルスト
申请号:
JP2011528327
公开号:
JP2012503626A
申请日:
2009.09.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of the formula II, wherein R3 is C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with one or two methyl and/or a fluoro, trifluoromethyl or methoxy, when R3 is C3-C6 cycloalkyl it may alternatively be gem substituted with fluoro; R4 is methyl or fluoro; m is 0, 1 or 2; E is a bond, or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro; A1 is CH or N, A2 is CR6R7 or NR6, provided at least one of A1 and A2 comprises N; n is 0 or 1 such that the ring containing A1 and A2 is a saturated, nitrogen-containing ring of 5 or 6 ring atoms; R6 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C3 alkyl-O-C1-C3 alkyl, or when A2 is C, R6 can also be C1-C4 alkoxy or F; R7 is H, C1-C4 alkyl or F; or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof, have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.骨粗鬆症、骨関節炎、リウマチ様関節炎又は骨の腫瘍転移のような、カテプシンKの不適当な発現又は活性化によって特徴づけられる疾患の治療において用途を有する、R3が、C1-C3アルキル又はC3-C6シクロアルキルであり、これらのいずれかは、一つ又は二つのメチル及び/又はフルオロ、トリフルオロメチル又はメトキシで所望により置換されていてもよく、あるいはR3が、C3-C6シクロアルキルである場合、これはフルオロで置換されたジェムであることができ;R4は、メチル又はフルオロであり;mは、0、1又は2であり;Eは、単結合、或いはメチル又はフルオロで所望により置換されていてもよいチアゾリルであり;A1は、CH又はNであり、A2は、CR6R7又はNR6であり、但し、A1及びA2の少なくとも一つがNを含んでなることを条件とし;nは、A1及びA2を含有する環が、環原子が5又は6個の窒素含有環であるように、0又は1であり;R6は、H、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C3アルキル-O-C1-C3アルキルであるか、或いはA2がCである場合、R6は、更にC1-C4アルコキシ又はFであることもでき;R7は、H、C1-C4アルキル又はFである、式IIの化合物;或いは医薬的に受容可能なその塩、N-オキシド又は水和物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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