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ARYLPROPIONAMIDE, ARYLACRYLAMIDE, ARYLPROPYNAMIDE, OR ARYLMETHYLUREA ANALOGS AS FACTOR XIA INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07869214.2
公开号:
EP2102189B1
申请日:
2007.12.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds of Formula (I) or (II): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L1, R3, R4, R8a, R11 and M are as defined herein. The compounds of Formula (I) or (II) are selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.La présente invention concerne des composés de formule (I) ou (II) : ou un stéréoisomère, un tautomère, un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de ces composés, les variables A, L1, R3, R4, R8a, R11 et M étant telles que définies dans le présent document. Les composés de formule (I) ou (II) sont des inhibiteurs sélectifs denzymes sérine protéase de la cascade de coagulation et/ou du système dactivation par contact par exemple de la thrombine, du facteur Xa, du facteur XIa, du facteur IXa, du facteur VIIa et/ou de la kallicréine plasmatique. Elle concerne notamment des composés qui sont des inhibiteurs sélectifs du facteur XIa ou des inhibiteurs doubles du fXIa et de la kallicréine plasmatique. Cette invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de traitement de troubles thromboemboliques et/ou inflammatoires utilisant ces compositions.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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