JAESCHKE, Georg,O,HARA, Fionn,PLANCHER, Jean-Marc,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,VIEIRA, Eric
申请号：
EPEP2016/068359
公开号：
WO2017/021384A1
申请日:
2016.08.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, F or CI； L is a bond or lower alkylene； R2 is -(CH2)nO-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH2)nC(0)0-lower alkyl, phenyl substituted by lower alkyl or halogen, or is a 5 or 6-membered heteroaryl group, selected from pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, which are optionally substituted by lower alkyl, halogen, lower alkoxy, =0, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl substituted by halogen, or by -(CH2)nO-lower alkyl； n is 1, 2 or 3； R3 is hydrogen, lower alkyl or -(CH2)nO-lower alkyl； R4 is phenyl, pyridinyl or pyrimidinyl, optionally substituted by F； Y is CF or CCl； or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression and diabetes type 2.La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1 est un atome d'hydrogène, F ou Cl ； L est une liaison ou un alkylène inférieur ； R2 est -(CH2)nO-alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, -(CH2)nC(O)O-alkyle inférieur, un phényle substitué par un alkyle inférieur ou un halogène, ou est un groupe hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons, choisi parmi un pyridinyle, un pyrimidinyle, un pyridazinyle, un thiazolyle, un imidazolyle, un pyrazolyle ou un triazolyle, qui sont éventuellement substitués par un alkyle inférieur, un halogène, un alcoxy inférieur, =O, un benzyloxy, un cycloalkyloxy, un hydroxy, un cyano, un alkyle inférieur substitué par un halogène, ou par -(CH2)nO-alkyle inférieur ； n est 1, 2 ou 3 ； R3 est un hydrogène, un alkyle inférieur ou -(CH2)nO-alkyle inférieur ； R4 est un phényle, un pyridinyle ou un pyrimidinyle, éventuellement substitué par un
