Jun QI,Minoru TANAKA,James E. BRADNER,Justin M. ROBERTS
申请号：
MX2018006499
公开号：
MX2018006499A
申请日:
2016.11.23
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention provides bivalent inhibitors of BET bromodomains, such as compounds of Formulae (I), (II), (III), (IV), (V) and (VI). Some bromdomain-containing proteins (e.g., BRD4) have a tandem bromodomain primary structure comprising more than one bromodomain binding site (e.g., BRD4 comprises BDl and BD2). Bivalent inhibitors of BET bromodomains provided herein can target bromodomains through advantageous multivalent interactions, and can therefore can be to treat diseases or conditions associated with bromodomain-containing proteins. The present also provides pharmaceutical compositions and kits comprising the inventive compounds, as well as methods of using the inventive compounds.La presente invención proporciona inhibidores bivalentes de bromodominios BET, tales como compuestos de las Fórmulas (I), (II), (III), (IV), (V), y (VI)； algunas proteínas que contienen bromodominios (por ejemplo, BRD4) tienen una estructura primaria de bromodomio en tándem que comprende más de un sitio de unión a bromodominio (por ejemplo, BRD4 comprende BD1 y BD2)； los inhibidores bivalentes de los bromodominios BET proporcionados en el presente documento pueden dirigirse a los bromodominios a través de interacciones multivalentes ventajosas, y por lo tanto, pueden ser para tratar enfermedades o afecciones asociadas con proteínas que contienen bromodominio； la presente también proporciona composiciones farmacéuticas y kits que comprenden los compuestos de la invención, así como métodos para usar los compuestos de la invención. (ver Fórmula).
