Dennis BUCKLEY,Jun QI,Minoru TANAKA,James E. BRADNER
申请号：
MX2018003031
公开号：
MX2018003031A
申请日:
2016.09.09
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention provides compounds and pharmaceutically compositions thereof. The compounds and compositions are binders of bromodomains and/or bromodomain-containing proteins (e.g., bromo and extra terminal (BET) proteins). Also provided are methods, uses, and kits using the compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the activity (e.g., increased activity) of bromodomains and/or bromodomain-containing proteins and for treating and/or preventing in a subject diseases associated with bromodomains or bromodomain-containing proteins (e.g., proliferative diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases, and radiation poisoning). The compounds, pharmaceutical compositions, and kits are also useful for male contraception.La presente invención proporciona compuestos de fórmula (I) y (II) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos； los compuestos de fórmula (I) y (II) son moléculas de unión a bromodominios y/o proteínas que contienen bromodominio (por ejemplo, proteínas bromo y extra terminal (BET))； también se proporcionan métodos, usos y kits que usan los compuestos y las composiciones farmacéuticas para inhibir la actividad (por ejemplo, la actividad aumentada) de los bromodominios y/o las proteínas que contienen bromodominio y para tratar y/o prevenir en un sujeto enfermedades asociadas con los bromodominios o las proteínas que contienen bromodominio (por ejemplo, enfermedades proliferativas, enfermedades cardiovasculares, infecciones víricas, enfermedades fibróticas, enfermedades metabólicas, enfermedades endocrinas y envenenamiento por radiación)； los compuestos, las composiciones farmacéuticas y los kits también son útiles para la contracepción masculina. (ver Fórmulas).
