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一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法
专利权人:
中国科学技术大学
发明人:
汪义丰,夏慧敏,张凤莲
申请号:
CN201710552006.3
公开号:
CN107137387B
申请日:
2017.07.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
本发明公开了一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法,特征是以芳基乙腈类化合物作为底物,使用胺硼烷络合物,N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂,在碱性条件下,经甲基化反应,得到芳基丙腈类化合物;再在强碱性条件下水解,即得到芳基丙酸类非甾体抗炎药。本发明首次使用胺硼烷络合物和N,N‑二甲基甲酰胺共同作为作为甲基化试剂,从而完全避免了使用碘甲烷、硫酸二甲酯等传统甲基化试剂所造成的双甲基化和毒性大等问题;合成方法简便、易操作,所得芳基丙酸类非甾体抗炎药产率高、纯度高。不同于以往金属催化体系,本发明方法采用的是非金属体系,从而避免了过渡金属的使用,对于避免合成药物中的金属残留提供了一种新的方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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