The present invention relates to compounds which modulate (e.g., inhibit) the activity of beta-hydrolase (e.g., ASPH), including novel 2-aryl-5-amino-3(2H)-furanone and 2-heteroaryl-5-amino-3(2H)-furanone compounds, pharmaceutical compositions thereof, methods for their synthesis, and methods of using these compounds to modulate the activity of ASPH in an a cell-free sample, a cell-based assay, and in a subject. Other aspects of the invention relate to use of the compounds disclosed herein to ameliorate or treat cell proliferation disorders.La présente invention concerne des composés qui modulent (par exemple inhibent) l'activité de la bêta-hydrolase (par exemple ASPH), comprenant de nouveaux composés 2-aryl-5-amino-3(2H)-furanone et 2-hétéroaryl-5-amino-3(2H)-furanone, des compositions pharmaceutiques associées, des procédés pour leur synthèse, et des procédés d'utilisation de ces composés pour moduler l'activité d'ASPH dans un échantillon acellulaire, un essai cellulaire, et chez un sujet. D'autres aspects de l'invention concernent l'utilisation des composés décrits ici pour améliorer ou traiter des troubles de la prolifération cellulaire.