PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for preparing an A2A-adenosine receptor agonist and its polymorphs.SOLUTION: This invention relates to a process for the large scale preparation of an A2A-adenosine receptor agonist, and also relates to polymorphs of that compound, and to methods of isolating a specific polymorph. Specifically this invention relates to convenient syntheses for the large scale preparation of (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6-aminopurin-2-yl}pyrazol-4-yl)-N-methylcarboxamide, and polymorphs thereof, preferably as its monohydrate.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】A2A-アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。【解決手段】本発明の開示は、A2A-アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、(1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-ジヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)オキソラン-2-イル]-6-アミノプリン-2-イル}ピラゾール-4-イル)-N-メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。【選択図】なし
