JAESCHKE, Georg,JOLIDON, Synese,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric
申请号：
EPEP2012/056966
公开号：
WO2012/143340A1
申请日:
2012.04.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I), wherein, Y is N or C-R3；and R3 is hydrogen, methyl, halogen or nitrile； R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy； R2/R2' are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen, or R2 and R2' may form together with the N-atom to which they are attached a morpholine ring, a piperidine ring or an azetidine ring, which are unsubstituted or substituted one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, hydroxy or methyl； R4/R4' are independently from each other hydrogen or lower alkyl, or R4 and R4' form together a C3-5 cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La présente invention porte sur des dérivés éthinyliques de formule (I), dans laquelle Y représente N ou C-R3； R3 représente l'atome d'hydrogène, le groupe méthyle, un atome d'halogène ou le groupe nitrile； R1 représente le groupe phényle ou le groupe pyridinyle, qui sont éventuellement substitués par un atome d'halogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe alcoxyle inférieur； R2/R2' représentent chacun indépendamment de l'autre l'atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe alkyle inférieur substitué par un atome d'halogène ou R2 et R2' peuvent former conjointement avec l'atome de N auquel ils sont liés un noyau morpholine, un noyau pipéridine ou un noyau azétidine, qui sont non substitués ou substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi un groupe alcoxyle inférieur, un atome d'halogène, le groupe hydroxyle ou le groupe méthyle； R4/R4' représentent chacun indépendamme
