ZHANGJIAGANG INSTITUTE OF INDUSTRIAL TECHNOLOGIES SOOCHOW UNIVERSITY
发明人:
WANG, Xingwang,王兴旺,ZHANG, Junqi,张俊琦
申请号:
CNCN2017/078894
公开号:
WO2018/176350A1
申请日:
2017.03.31
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention is a synthesis method for a spiro hydroxyindole cyclopentane β-intra-ester compound. Specifically, reactions are carried out by using phenyl-unsaturated aldehyde and unsaturated keto ester as reactants and using heterocyclic carbene as a catalyst, so as to obtain the spiro hydroxyindole cyclopentane β-intra-ester compound. In the method disclosed in the present invention, raw materials are easy to obtain, the reaction conditions are moderate, the aftertreatment is simple and convenient, the scope of applicable substrates is wide, the yield rate is high, the diastereoselectivity and enantioselectivity are high, and a synthesized product can be used as an intermediate for synthesizing drugs and pesticides.La présente invention concerne un procédé de synthèse dun composé spiro hydroxyindole cyclopentane β-intra-ester. Le composé spiro hydroxyindole cyclopentane β-intra-ester de la présente invention est obtenu particulièrement, par la mise en oeuvre de réactions en utilisant un aldéhyde insaturé par phényle et un céto-ester insaturé en tant que réactifs, et en utilisant du carbène hétérocyclique en tant que catalyseur. Dans le procédé décrit par la présente invention, les matières premières sont faciles à obtenir, les conditions de réaction sont modérées, le post-traitement est simple et pratique, la portée des substrats applicables est large, le rendement est élevé, la diastéréosélectivité et lénantiosélectivité sont élevées, et un produit synthétisé peut être utilisé comme intermédiaire pour la synthèse de médicaments et de pesticides.