ORWAT, MICHAEL J.,PINTO, DONALD J. P.,SMITH II, LEON M.,SRIVASTAVA, SHEFALI
申请号：
PE0005282014
公开号：
PE18252014A1
申请日:
2012.10.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula, where a is a carbociclo C3 C6 C4 C7 heterocycle b l is chr10chr10 CR10 CR10 - - = -, - C? C -, among others r1 is H, alkyl, Halo, C1 - C6, among others R2 is H, Halo, CN, o, among others R3 is C1 - C6 alkyl - or N - (CH2) carbociclo C3 - C10 substituted, among others R4 is H, alkyl, Halo, C1 C4 R10 is H or Oh, Halo, c1-c4 alkyl n is 0 - 4.Preferred compounds are: acid (e) - 4 - (2 - (3 - (5-chloro-2 - (1h tetrazole - 1 - il) phenyl) acryloyl) - 5 - (piperazin-1-yl) - 1,2,3,4 - tetrahidroisoquinolin - 1 - carboxamido) benzoic acid (e) - 4 - (2 - (3 - (5-chloro-2 - (1h tetrazole - 1 - il) phenyl) acryloyl) - 5 - (2 - oxopiperidin - 1 - il) - 1,2,3,4 - tetrahidroisoquinolin - 1 - carboxamido) benzo Ico among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.This Compound is an inhibitor of factor XIa and \/ or plasma kallikrein, useful in thromboembolic disorder or inflammatory.SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA, DONDE: A ES UN CARBOCICLO C3-C6 B ES HETEROCICLO C4-C7 L ES CHR10CHR10- -CR10=CR10-, -C?C-, ENTRE OTROS R1 ES H, HALO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS R2 ES H, HALO, CN, OH, ENTRE OTROS R3 ES ALQUILO C1-C6 O -(CH2)n-CARBOCICLO C3-C10 SUSTITUIDOS, ENTRE OTROS R4 ES H, HALO, ALQUILO C1-C4 R10 ES H, HALO, OH O ALQUILO C1-C4 n ES 0 - 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO (E)-4-(2-(3-(5-CLORO-2-(1H-TETRAZOL-1-IL)FENIL)ACRILOIL)-5-(PIPERAZIN-1-IL)-1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-CARBOXAMIDO)BENZOICO ACIDO (E)-4-(2-(3-(5-CLORO-2-(1H-TETRAZOL-1-IL)FENIL)ACRILOIL)-5-(2-OXOPIPERIDIN-1-IL)-1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-CARBOXAMIDO)BENZOICO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DEL FACTOR XIA Y/O CALICREINA PLASMATICA, UTIL EN EL TRANSTORNO TROMBOEMBOLICO O INFLAMATORIO.
