SYNTHÈSE DE LA 4-AMINO-5-MÉTHYL-1H-PYRIDIN-2(1H)-ONE (COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE DE LA SYNTHÈSE DE L'ANTAGONISTE DE MR, LA FINÉRÉNONE) À PARTIR DU 2-CHLORO-5-MÉTHYL-4-NITROPYRIDINE-1-OXYDE VIA LE COMPOSÉ INTERMÉDIAIRE 2-CHLORO-5-MÉTHYL-4-PYRIDINAMINE
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 4- Amino-5-methyl-2(1H)-pyridinon der Formel (I) durch Umsetzung von 2-Chloro-5-methyl-4-pyridinamin der Formel 2 mit KOH in Methanol in einem Druckreaktor, sowie ein Verfahren zur Herstellung von 2-Chloro-5-methyl-4-pyridinamin der Formel 2 durch Hydrierung von 2-Chloro-5-methyl-4-nitro-pyridine-1-oxid der Formel 3 mit einem Platinkatalysator. 4-Amino-5-methyl-1H-pyridin-2(1)-on der Formel (I) ist ein Zwischenprodukt zur Herstellung des MR Antagonisten Finerenone der Formel (II).The invention relates to a method for producing 4-amino-5-methyl-2(1H) pyridone of the formula (I) by reacting 2-chloro-5-methyl-4-pyridinamine of the formula 2 with KOH in methanol in a pressure reactor and to a method for producing 2-chloro-5-methyl-4-pyridinamine of the formula 2 by hydrogenating 2-chloro-5-methyl-4-nitro-pyridine-I-oxide of the formula 3 using a platinum catalyst. 4-amino-5-methyl-1H-pyridin-2(I)-on of the formula (I) is an intermediate product for producing the MR antagonist finerenone of the formula (II).La présente invention concerne un procédé pour la préparation de la 4-amino-5-méthyl-2(1H)-pyridinone de formule (I) par la réaction de la 2-chloro-5-méthyl-4-pyridinamine de formule 2 avec du KOH dans du méthanol dans un réacteur à pression, ainsi qu'un procédé pour la préparation de la 2-chloro-5-méthyl-4-pyridinamine de formule 2 par l'hydrogénation du 2-chloro-5-méthyl-4-nitropyridine-1-oxyde de formule 3 au moyen d'un catalyseur au platine. La 4-amino-5-méthyl-1H-pyridin-2(1H)-one de formule (I) est un produit intermédiaire pour la production de l'antagoniste de MR, la finérénone, de formule(II).
