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皮膚病變的治療
专利权人:
PIQUR THERAPEUTICS AG;THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA
发明人:
FABBRO, DORIANO,费博 多利亚诺,費博 多利亞諾,HEBEISEN, PAUL,何贝森 保罗,何貝森 保羅,HILLMANN-WULLNER, PETRA,希尔曼 沃那 佩察,希爾曼 沃那 佩察,BEAUFILS, FLORENT,标佛斯 佛罗伦特,標佛斯 佛羅倫特,STUETZ, ANTON,史图厄兹 安东,史圖厄茲 安東,SEYKORA, JOHN T.,席扣拉 强T,席扣拉 強,费博 多利亚诺,費博 多利亞諾,何贝森 保罗,何貝森 保羅,希尔曼 沃那 佩察,希爾曼 沃那 佩察,标佛斯 佛罗伦特,標佛斯 佛羅倫特,史图厄兹 安东,史圖厄茲 安東,席扣拉 强T,席扣拉 強
申请号:
TW106116464
公开号:
TW201808943A
申请日:
2017.05.18
申请国别(地区):
TW
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention is relates to a compound of formula (I), wherein X1, X2 and X3 are, independently of each other, N or CH; with the proviso that at least two of X1, X2 and X3 are N; Y is N or CH; W is H or F; with the proviso that when W is F, then X1, X2 and X3 are N; R1 and R2 are independently of each other (i) a morpholinyl of formula (II) wherein the arrow denotes the bond in formula (I); and wherein R3 and R4 are independently of each other H, C1-C3alkyl optionally substituted with one or two OH, C1-C2fluoroalkyl, C1-C2alkoxy, C1-C2alkoxyC1-C3alkyl, CN, or C(O)O-C1-C2alkyl; or R3 and R4 form together a bivalent residue -R5R6- selected from C1-C3alkylene optionally substituted with 1 to 4 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, or any of the structures wherein the arrows denote the bonds in formula (II); or (ii) a saturated 6-membered heterocyclic ring Z selected from thiomorpholinyl and piperazinyl, optionally substituted by 1 to 3 R7; wherein R7 is independently at each occurrence C1-C3alkyl optionally substituted with one or two OH, C1-C2fluoroalkyl, C1-C2alkoxyC1-C3alkyl, C3-C6cycloalkyl; or two R7 substituents form together a bivalent residue -R8R9- selected from C1-C3alkylene optionally substituted with 1 to 4 F, -CH2-O-CH2- or -O-CH2CH2-O-; with the proviso that at least one of R1 and R2 is a morpholinyl of formula II; and prodrugs, metabolites, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for use in the prevention or treatment of a skin lesion in a subject.本發明係有關一種式(I)化合物,其中X1、X2及X3彼此獨立地為N或CH;其限制條件為,X1、X2及X3中的至少兩個為N;Y為N或CH;W為H或F;其限制條件為,當W為F,則X1、X2及X3為N;R1及R2彼此獨立地為(i)式(II)的嗎啉基其中箭頭表示式(I)中的鍵;且 其中R3及R4彼此獨立地為H、視情況經一個或兩個OH取代的C1-C3烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2烷氧基C1-C3烷基、CN或C(O)O-C1-C2烷基;或R3與R4一起形成選自以下的二價殘基-R5R6-:視情況經1至4個F取代的C1-C3伸烷基、-CH2-O-CH2-、-CH2-NH-CH2-或以下結構中的任一者 其中箭頭表示式(II)中的鍵;或(ii)視情況經1至3個R7取代之選自硫代嗎啉基及哌嗪基之飽和6員雜環Z;其中R7在每次出現時獨立地為視情況經一個或兩個OH取代的C1-C3烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基C1-C3烷基、C3-C6環烷基;或兩個R7取代基一起形成選自視情況經1至4個F取代的C1-C3伸烷基、-CH2
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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