Provided are a GnRH analog-cytotoxic molecule conjugate as shown by the following formula (I), and a preparation method and a use thereof in the preparation of drugs for treating tumours. The cytotoxic molecule is a taxol derivative or a docetaxel derivative. The conjugate can maintain the binding activity with GnRH receptors, and has a relatively good plasma stability and the growth inhibition activity on tumour cells. (X)Aaa1Aaa2-Aaa3-Ser-Aaa5-Aaa6(Y)-Leu-Aaa8-Pro-Aaa10-NH2La présente invention concerne un conjugué de molécule analogue de cytotoxique de la GnRH tel que représenté par la formule suivante (I) ainsi quun de ses procédés de préparation et une de ses utilisations dans la préparation de médicaments de traitement de tumeurs. La molécule cytotoxique est un dérivé du taxol ou un dérivé du docétaxel. Le conjugué peut maintenir lactivité de liaison aux récepteurs de la GnRH et présente une stabilité de plasma relativement bonne ainsi quune activité dinhibition de croissance sur des cellules tumorales. (X)Aaa1Aaa2-Aaa3-Ser-Aaa5-Aaa6(Y)-Leu-Aaa8-Pro-Aaa10-NH2