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A METHOD FOR THE PREPARATION OF FENTANYL
专利权人:
发明人:
申请号:
EP09721316.9
公开号:
EP2252149B1
申请日:
2009.03.09
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention provides a method for the preparation of fentanyl comprising: (a) reacting 4-piperidone hydrochloride (NPP) with aniline in presence of reducing environment to produce 4-anilinopiperidine (4- ANPP), (b) alkylating/reacting the 4- ANPP as obtained from step (a) with phenethyl halide under reflux conditions in highly alkaline medium to give 4-anilino-N-phenethylpiperidine, and (c) converting the said 4-anilino-N-phenethylpiperidine to fentanyl by reacting with propionyl chloride in presence of halogenated hydrocarbons then isolating fentanyl by solvent extraction and purified by crystallization from petroleum ether (60-80 °C).L’invention a trait à un procédé de préparation de fentanyle comprenant les étapes consistant à : (a) faire réagir de l’hydrochlorure de 4-pipéridone (NPP) avec de l’aniline en présence d’un milieu réducteur pour produire de la 4-anilinopipéridine (4-ANPP), (b) alkyler/faire réagir la 4-ANPP obtenue à l’étape (a) avec un halogénure de phénéthyle porté au reflux dans un milieu hautement alcalin pour donner de la 4-anilino-N-phénéthylpipéridine, et (c) transformer ladite 4-anilino-N-phénéthylpipéridine en fentanyle en la faisant réagir avec du chlorure de propionyle en présence d’hydrocarbures halogénés, puis en isolant le fentanyle par extraction avec un solvant et en effectuant une purification par cristallisation au moyen d’éther de pétrole (60-80°C).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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