The present invention discloses an anilino-substituted podophyllin derivative having antitumor activity, method for preparation thereof, and use thereof. By means of anilino reactions, the present invention introduces 4-chloro-3-methylaniline, 3-fluoro-4-methoxyaniline, 4,4-diaminodiphenylmethane, o-anisidine, 4-chloro-2-aminoanisole, anthranilonitrile, 2,6-dichloro-4-aminophenol, N,N-dimethylamino meta-aniline, 2-ethyl-5-nitroaniline, 22-diaminodiphenyl sulfide, or 2-aminobenzotrifluoride into position 4 of the active C-ring of podophyllotoxin or 4-demethylepipodophyllotoxin to obtain the aniline-substituted podophyllotoxin derivative shown in formula (V) by means of multi-pathway and multi-target effects on tumor cells, said derivative has significantly increased antitumor activity, and can be prepared as an antineoplastic drug and applied in clinical antitumor therapy.La présente invention présente un dérivé podophylline substitué par de laniline ayant une activité anti-tumorale, son procédé de préparation, et son utilisation. La présente invention porte sur des réactions anilino introduisant de la 4-chloro-3-méthylaniline, 3-fluoro-4-méthoxyaniline, du 4,4-diaminodiphénylméthane, de la o-anisidine, du 4-chloro-2-aminoanisole, anthranilonitrile, 2,6-dichloro-4-aminophénol, de la N,N-diméthylamino méta-aniline, 2-éthyl-5-nitroaniline, du disulfure de 22-diaminodiphényle, ou du 2-aminobenzotrifluorure en position 4 du cycle C actif de la podophyllotoxine ou de la 4-déméthylépipodophyllotoxine pour obtenir le dérivé podophyllotoxine substitué par de laniline présenté dans la formule (V) par lintermédiaire deffets à voies multiples ou à cibles multiples sur les cellules tumorales, ledit dérivé ayant une activité anti-tumorale significativement accrue, et pouvant être préparé sous la forme dune substance médicamenteuse antinéoplasique et appliqué à la thérapie antitumorale clinique.
