장쑤 한서 파마슈티칼 그룹 캄파니 리미티드;장쑤 한서 파마슈티칼 그룹 캄파니 리미티드;상하이 한서 바이오메디컬 컴퍼니 리미티드
发明人:
첸 종커,리우 푸핑,리우 레이,바오 루디
申请号：
KR1020187029449
公开号：
KR1020180131572A
申请日:
2016.12.23
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
This disclosure discloses EGFR inhibitor free bases or acid salt polycrystalline forms, and methods for their preparation. The present invention relates specifically to the preparation of N- (5 - ((4- (1-cyclopropyl-1 H-indol-3-yl) pyrimidin- Methyl) amino) -4-methoxyphenyl) acrylamide free base or acid salt polycrystalline form, a process for their preparation and the application of said polycrystalline form in the manufacture of a medicament for the treatment of EGFR mutant activity-mediated diseases. The present invention is used to inhibit activities such as the L858R EGFR mutation, the T790M EGFR mutation and the exon 19 deletion activity mutation, and is widely applicable to prevent and treat cancer, particularly non-small cell lung cancer and other related diseases, It is expected to develop a new generation.본원은 EGFR 억제제 유리 염기 또는 산 염 다결정형, 및 이의 제조방법을 개시한다. 본원은 구체적으로 N-(5-((4-(1-사이클로프로필-1H-인돌-3-일)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드 유리 염기 또는 산 염 다결정형, 이의 제조방법 및 EGFR 돌연변이 활성-매개된 질병을 치료하는 약물을 제조하는데 있어 상기 다결정형의 응용에 관한 것이다. 본 발명은 L858R EGFR 돌연변이, T790M EGFR 돌연변이 및 엑손 19 삭제 활성 돌연변이 등의 활성을 억제하는데 이용되며, 암, 특히 비소세포성 폐암 및 다른 관련된 질병을 예방하고 치료하는데 폭넓게 응용될 수 있으며, EGFR 억제제의 신규 세대를 개발할 것으로 기대된다.
