UNIVERSITAT DE BARCELONA;UNIVERSIDAD DEL PAÍS VASCO;UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS
发明人:
ESCOLANO MIRÓN, María Carmen,PALLÀS LLIBERIA, Mercè,GRIÑÁN FERRE, Cristian Gaspar,ABÁS PRADES, Sònia,CALLADO HERNANDO, Luis-Felipe,GARCÍA SEVILLA, Jesús A.
申请号：
EPEP2018/085742
公开号：
WO2019/121853A1
申请日:
2018.12.19
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要：
Compounds of formula I, their respective mirror-image enantiomers, and mixtures-preferably racemic- of both enantiomers, wherein R1 is ethyl or phenyl； R2 is methyl, phenyl, monosubstituted phenyl, benzyl, or monosubstituted benzyl； R3 is selected from the group consisting of: (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-cycloalkyl, -[CH2]n-phenyl, -[CH2]n-1-naphtyl, -[CH2]n-2-naphtyl, and -[CH2]n-[substituted phenyl]； wherein [substituted phenyl] is a phenyl radical with one, two or three substituents independently selected from: F, Cl, Br, (C1-C3)-alkyl, (C1-C3)-alkyloxy, phenyl, phenoxy, -CF3, -OCF3, nitro, -CN, -CO-(C1-C3)-alkyl and benzoyl； and n is an integer between 0 and 4； have a high affinity for imidazoline receptors of the I2 type, i.e. they are I2-IR ligands. Consequently they are applicable in the prevention or treatment of brain disorders in animals, including humans, particularly of neurodegenerative disorders, and more particularly of Alzheimer's disease (AD).L'invention porte sur des composés de formule I, leurs énantiomères images miroirs respectifs, et des mélanges, de préférence racémiques, des deux énantiomères. Dans la formule I, R1 représente un éthyle ou un phényle ； R2 représente un méthyle, un phényle, un phényle monosubstitué, un benzyle ou un benzyle monosubstitué ； R3 est choisi dans le groupe constitué par : (C1-C6)-alkyle, (C1-C6)-cycloalkyle, -[CH2]n-phényle, -[CH2]n-1-naphtyl, -[CH2]n-2-naphtyl, et -[CH2]n-[phényle substitué], [phényle substitué] étant un radical phényle comprenant un, deux ou trois substituants choisis indépendamment parmi : F, Cl, Br, (C1-C3)-alkyle, (C1-C3)-alkyloxy, phényle, phénoxy,-CF3, -OCF3, nitro, -CN, -CO-(C1-C3-alkyl et benzoyle ； et n est un nombre entier compris entre 0 et 4. Les composés présentent une affinité élevée pour les récepteurs imidazoline de type I2, c'est-à-dire que ce sont des ligands I 2-IR. Par conséquent, ils sont applicables dans la prévention ou dans le traitement de troubles cérébraux chez des animaux, y
