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LIGANDS DE CÉRÉBLON ET COMPOSÉS BIFONCTIONNELS LES CONTENANT
专利权人:
Arvinas Operations; Inc.
发明人:
申请号:
EP18748220.3
公开号:
EP3577109A1
申请日:
2018.01.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The description relates to cereblon E3 ligase binding compounds, including bifunctional compounds comprising the same, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present disclosure. In particular, the description provides compounds, which contain on one end a ligand which binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. Compounds can be synthesized that exhibit a broad range of pharmacological activities consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides of nearly any type.La présente invention concerne des composés de liaison à la ligase E3 céréblon, notamment des composés bifonctionnels les contenant, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, particulièrement, des inhibiteurs d'une large gamme de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradées et/ou autrement inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. La présente invention concerne particulièrement, des composés qui contiennent, à une extrémité, un ligand qui se lie à l'ubiquitine ligase E3 céréblon, et à l'autre extrémité une fraction qui se lie à une protéine cible, de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. Selon l'invention, des composés présentant une large gamme d'activités pharmacologiques cohérentes avec la dégradation/l'inhibition de polypeptides ciblés de pratiquement n'importe quel type, peuvent être synthétisés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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