Methods and compositions are provided for generating macrocyclic peptides constrained by side-chain-to-C-terminus non-peptidic tethers for use as functional and structural mimics of α-helical motifs, including in therapeutic applications. These methods can be used to produce libraries of conformationally constrained peptidomimetics to identify compounds with desired activity properties.L'invention concerne des procédés et des compositions permettant de générer des peptides macrocycliques contraints par des attaches non peptidiques chaîne latérale-terminaison C, destinés à être utilisés comme substances mimétiques fonctionnelles et structurales de motifs α-hélicoïdaux, y compris dans des applications thérapeutiques. Ces procédés peuvent être utilisés pour produire des banques de substances peptidomimétiques à contrainte conformationnelle pour identifier des composés ayant des propriétés d'activité souhaitées.
