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Amphiphilic peptide nanoparticles for use as hydrophobic drug carriers and antimicrobial agents
专利权人:
ノースイースタン ユニバーシティ
发明人:
チャン,ラン,サン,リンリン,ウェブスター,トーマス,ジェイ,ミ,グジー
申请号:
JP2020055774
公开号:
JP2020121977A
申请日:
2020.03.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Problem to be solved: to provide a nanoparticulate support agent useful for solubilizing, delivering and targeting hydrophobic drugs to treat diseases including cancer and bacterial infections.The formulation contains an amphiphilic peptide having a hydrophobic portion and a positively charged hydrophilic portion.The peptide self associates at non acidic pH to form micelles having spherical nanoparticulate morphology.Hydrophobic cores of nanoparticles can encapsulate hydrophobic drugs containing anticancer agents to increase solubility to water, for example targeting the cancer cells.The positively charged surface of the nanoparticle, along with any targeted portion, such as an RGD peptide, allows the nanoparticle to selectively bind to a bacterial cell containing a tumor cell overexpressing mammalian cells and integrin receptors.The pH dependence of the Association / dissociation of nanoparticles can be employed for the purpose of adding a hydrophobic drug to nanoparticles in a convenient manner using controlled pH shift and releasing them in an acidic cell compartment.The ability of the carrier formulation to solubilize and target the hydrophobic drug produces a strategy for selective inhibition or death of cancer cells, such as the death of osteosarcoma cells with drug curcumin.Amphiphilic peptides and the derived nanoparticles also provide additional compositions and methods with useful bactericidal properties and ability to promote cell adhesion in cell scaffolds and coatings of medical implants.No selection【課題】がんおよび細菌感染を含む疾患を処置するための疎水性薬物を可溶化、送達、および標的化するために有用なナノ微粒子担体製剤を提供すること。【解決手段】製剤は、疎水性部分および正に帯電した親水性部分を有する両親媒性ペプチドを含有する。ペプチドは、非酸性pHで自己会合し、球形のナノ微粒子形態を有するミセルを形成する。ナノ微粒子の疎水性コアは、抗がん剤を含む疎水性薬物をカプセル化し、水への溶解度を高め、例えばがん細胞に標的化することを可能にする。ナノ微粒子の正に帯電した表面は、RGDペプチドなどの任意の標的化部分とともに、ナノ微粒子が哺乳類細胞およびインテグリン受容体を過剰発現するがん細胞を含む細菌細胞に選択的に結合することを可能にする。ナノ微粒子の会合/解離のpH依存性は、制御されたpHシフトを用いて疎水性薬物をナノ微粒子に便宜的に添加し、それらを酸性細胞内コンパートメント内で添加を解除するために採用し得る。担体製剤が疎水性薬物を可溶化し、標的化する能力は、薬物クルクミンを用いた骨肉腫細胞の死滅などのがん
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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