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How to prepare aripiprazole lauroxil
专利权人:
インテルキム、ソシエダッド;アノニマ
发明人:
ポマレス マルコ、マルタ,マルキリャス オロンドリツ、フランシスコ デ アジス,ベッサ ベルムント、ホルヘ,デ レオン マルティン、アントニオ アベリーノ
申请号:
JP2020503893
公开号:
JP2020528433A
申请日:
2018.07.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Aripiprazole lauroxyl comprising reacting 1- (hydroxymethyl) aripiprazole with lauric acid in the presence of a suitable solvent and optionally with a carboxyl activator in the presence of a suitable base. Preparation method is provided. -(Hydroxymethyl) aripiprazole can be prepared by reacting aripiprazole or its hydrate with paraformaldehyde in the presence of a suitable organic solvent and a suitable base, the reaction of which is water as a solvent in the reaction mixture. It is done without addition. See also (7- (4- (4- (2,3-dichlorophenyl) piperazine-1-yl) butoxy) -3,4-dihydro-2-oxoquinoline-1 (2H) -yl) methylformate. Provided as standard.1‐(ヒドロキシメチル)アリピプラゾールを適切な溶媒の存在下でラウリン酸と、適切な溶媒の存在下でカルボキシル活性化剤と、任意に、適切な塩基の存在下で反応させることを含むアリピプラゾールラウロキシルの調製方法が提供される。‐(ヒドロキシメチル)アリピプラゾールはアリピプラゾール又はその水和物をパラホルムアルデヒドと適切な有機溶媒及び適切な塩基の存在下で反応させることによって調製することができ、その反応は、反応混合物に溶媒として水を添加せずに行われる。さらに、(7‐(4‐(4‐(2,3‐ジクロロフェニル)ピペラジン‐1‐イル)ブトキシ)‐3,4‐ジヒドロ‐2‐オキソキノリン‐1(2H)‐イル)メチルホルメートが参照標準として提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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