KIAPPES, J. L.,LAING, Peter,DWEK, Raymond,ZITZMANN, Nicole,POLLOCK, Stephanie
申请号：
USUS2013/044285
公开号：
WO2013/184780A1
申请日:
2013.06.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
Iminosugar compounds are described that have inbuilt delivery features by virtue of covalent incorporation of a tocopherol moiety, or alternative moieties that are analogues of tocopherol or select analogues of cholesterol, or its antagonist "Ezitimibe" and are likely to have broad spectrum antiviral activity. The compounds differ from previous iminosugar compounds, even lipophillic ones, being more hydrophobic and resembling fats and oils in their partition behavior in vivo into lipid phases of lipoproteins, cellular lipid droplet organelles and biological membranes. These features confer a number of unique delivery attributes in vivo, favorable to the therapy of virus infections involving cells of the lymphoid system and the liver, in particular, but these features are also favorable in general for the treatment of virus infections of man and animals.Cette invention concerne des composés iminosucres présentant des caractéristiques dadministration inhérentes au moyen de lintégration par covalence dune fraction tocophérol, ou dautres fractions qui sont des analogues du tocophérol ou des analogues sélectionnés du cholestérol, ou son antagoniste lézétimibe. Ces iminosucres sont susceptibles de présenter une activité antivirale à large spectre. Les composés diffèrent des composés iminosucres précédents, même les composés lipophiles, en ce quils sont plus hydrophobes et quils ressemblent aux graisses et aux huiles daprès leur comportement de répartition in vivo en phases lipidiques de lipoprotéines, organites de type gouttelettes lipidiques cellulaires et membranes biologiques. Ces caractéristiques confèrent un nombre de propriétés uniques dadministration in vivo favorables au traitement des infections virales impliquant des cellules du système lymphoïde et le foie, en particulier, mais ces caractéristiques sont aussi favorables en général pour le traitement des infections virales chez lhomme et lanimal.
