PROBLEM TO BE SOLVED: Since erlotinib hydrochloride is a poorly soluble drug, especially in the neutral region, considering the pH environment of the gastrointestinal tract such as the small intestine, it is preferable to select the A-type polymorphic polymorph having an excellent dissolution property as an active ingredient. desirable. However, in that case, side effects caused by excessive dissolution of the active ingredient and a rapid rise in blood concentration accompanying it are feared, and therefore it is necessary to prepare a pharmaceutical tablet in which the dissolution rate is controlled to be suppressed. Therefore, when preparing an erlotinib formulation that provides efficient bioavailability, it is important to make tablets that exhibit an appropriate dissolution rate. Especially in the neutral region such as water, a technical means for suppressing the elution property is required. SOLUTION: In a pharmaceutical tablet containing erlotinib hydrochloride as an active ingredient, an amino group-containing additive is used to suppress a rapid elution of erlotinib in water as a neutral medium, thereby appropriately controlling the elution property. It has been found that a pharmaceutical tablet can be provided. [Selection diagram] None【課題】 エルロチニブ塩酸塩は特に中性領域で難溶性薬物であることから、小腸等の消化管のｐＨ環境を考慮すると、溶解特性に優れたＡ型結晶多形を有効成分として選択した方が望ましい。しかしながら、その場合には有効成分の過度な溶出とそれに伴う急激な血中濃度上昇からくる副作用が懸念されるため、溶出速度を抑制する方向に制御した医薬錠剤とする必要がある。このため、効率的なバイオアベイラビリティをもたらすエルロチニブ製剤を調製するにあたり、適切な溶出速度を示す錠剤とすることが重要である。特に水などの中性領域で、溶出性を抑制する技術手段が必要である。【解決手段】 エルロチニブ塩酸塩を有効成分とする医薬錠剤において、アミノ基含有添加剤を用いることで、中性媒体である水での急激なエルロチニブの溶出を抑制して、溶出性を適切に制御した医薬錠剤を提供できることを見出した。【選択図】なし
