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CYCLOALKYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVE
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13107735.0
公开号:
HK1180342B
申请日:
2013.07.02
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
Compounds represented by general formula (I) (wherein A represents a C3-12 cycloalkyl group optionally substituted by 1-3 substituents selected from among fluoro groups, hydroxide groups and/or a C1-6 alkyl groups R1, R2 and R3 each individually represents a hydrogen atom, a fluoro group or a C1-6 alkyl group R4 represents a hydrogen atom or a prodrug groupand Y represents -CH2-CHR5-CH2-NHR6, in which R5 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group and R6 represents a hydrogen atom or a prodrug group) and pharmacologically-acceptable salts thereof exhibit a TAFIa-inhibiting activity, and thus are useful as therapeutic drugs for myocardial infarction, angina, acute coronary syndrome, cerebral infarction, deep vein thrombosis, pulmonary embolism, etc.Les composés de formule générale (I) (où A représente un groupement cycloalkyle en C3-12 éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis parmi les groupements fluoro, les groupements hydroxyde et/ou les groupements alkyle en C1-6 chacun des radicaux R1, R2 et R3 représente individuellement un atome dhydrogène, un groupement fluoro ou un groupement alkyle en C1-6 R4 représente un atome dhydrogène ou un groupement promédicament et Y représente -CH2-CHR5-CH2-NHR6, où R5 représente un atome dhydrogène, un groupement alkyle en C1-6 ou un groupement alkoxy en C1-6 et R6 représente un atome dhydrogène ou un groupement promédicament) et leurs sels de qualité pharmaceutique présentent une activité inhibitrice de TAFIa, et peuvent donc être employés comme médicaments thérapeutiques contre linfarctus du myocarde, langine, le syndrome coronarien aigu, linfarctus cérébral, la thrombose veineuse profonde, lembolie pulmonaire, etc.下記の一般式(I)[式中、Aはフルオロ基、水酸基、C1~C6アルキル基等から選ばれる1~3個で置換されていてもよいC3~C12シクロアルキル基を示し、R1、R2及びR3は各々独立して水素原子、フルオロ基又はC1~C6アルキル基を示し、R4は水素原子又はプロドラッグ基を示し、Yは-CH2-CHR5-CH2-NHR6(ここで、R5は水素原子、C1~C6アルキル基又はC1~C6アルコキシ基を示し、R6は水素原子又はプロドラッグ基を示す。)等を示す。]で表される化合物、またはその薬理上許容される塩は、TAFIa酵素阻害活性を有し、心筋梗塞、狭心症、急性
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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