ARTHUR J. CAMPBELL,BRIAN STUART LUCAS,EDWARD HOLSON,FLORENCE FEVRIER WAGNER,JOSHUA R. SACHER,MICHEL WEIWER,TEYU CHEN
申请号：
BR112019020810
公开号：
BR112019020810A2
申请日:
2018.04.05
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
the present invention relates to compounds of formula (i), and salts, solvates, hydrates, polymorphs, cocrystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof. the compounds provided may be useful for inhibiting kinases, for example, glycogen synthase kinase 3 (gsk3). the compounds provided may be able to selectively inhibit gsk3a, as compared to gsk3ß and / or other kinases. the present invention also provides pharmaceutical compositions, kits, and methods of use, each of which involves the compounds. compounds, pharmaceutical compositions and kits may be useful for the treatment of diseases associated with abnormal gsk3a activity (eg, fragile x syndrome, attention deficit hyperactivity disorder (adhd), childhood seizure, intellectual disability, diabetes, leukemia acute myeloid (lma), autism, and psychiatric disorder).a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i), e sais, solvatos, hidratos, polimorfos, cocristas, tautômeros, estereoisômeros, derivados isotopicamente rotulados, e profármacos dos mesmos. os compostos fornecidos podem ser úteis para inibição de cinases, por exemplo, glicogênio sintase cinase 3 (gsk3). os compostos fornecidos podem ser capazes de seletivamente inibir gsk3a, em comparação com gsk3ß e/ou outras cinases. a presente invenção também fornece composições farmacêuticas, kits, e métodos de uso, cada um dos quais envolve os compostos. os compostos, composições farmacêuticas e kits podem ser úteis para o tratamento de doenças associadas com atividade anormal de gsk3a (por exemplo, síndrome x frágil, distúrbio de hiperatividade de déficit de atenção (adhd), convulsão da infância, incapacidade intelectual, diabetes, leucemia mieloide aguda (lma), autismo, e distúrbio psiquiátrico).
