The invention relates generally to compositions and methods for the treatment of cancer and neoplastic disease. This document provides compounds of substituted pyrido [3,4-d] pyrimidin-4-one derivatives and pharmaceutical compositions containing these compounds. The claimed compounds and compositions are useful for inhibiting histonemethylase. In addition, the claimed compounds and compositions are useful for the treatment of cancer, such as prostate cancer, breast cancer, bladder cancer, lung cancer and / or melanoma, etc.Изобретение относится, в целом, к композициям и способам лечения рака и неопластического заболевания. В настоящем документе представлены соединения замещенных производных пиридо[3,4-d]пиримидин-4-она и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Заявленные соединения и композиции являются полезными для ингибирования гистондеметилазы. Кроме того, заявленные соединения и композиции являются полезными для лечения рака, такого как рак предстательной железы, рак молочной железы, рак мочевого пузыря, рака легких и/или меланомы, и т.п.