THUNUGUNTLA, Siva Sanjeeva Rao,HOSAHALLI, Subramanya,PANIGRAHI, Sunil Kumar,SCHWARZ, Matthias,ARLT, Michael
申请号：
EPEP2018/054602
公开号：
WO2018/154088A1
申请日:
2018.02.23
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention provides 1, 4, 6-trisubstituted-2-alkyl-1H-benzo[d]imidazole derivatives as dihydroorotate oxygenase inhibitor compounds of formula (I), which may be therapeutically useful as DHODH inhibitors, in which R1 to R3 and 'm' have the meanings given in the specification, and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomer thereof that are useful in the treatment and prevention in diseases or disorder, in particular their use in diseases or disorder where there is an advantage in inhibiting DHODH. The present invention also provides methods for synthesizing 1, 4, 6-trisubstituted-2-alkyl-1H-benzo[d]imidazole derivatives of formula (I). The present invention also provides pharmaceutical formulations comprising at least one of the DHODH inhibitor compound of formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient.La présente invention concerne des dérivés de 1, 4, 6-trisubstitué-2-alkyl-1H-benzo[d]imidazole en tant que composés inhibiteurs de dihydroorotate oxygénase de formule (I), qui peuvent être thérapeutiquement utiles en tant qu'inhibiteurs de DHODH. Dans la formule (I), R1 à R3 et 'm' ont les significations données dans la description, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables ou leurs stéréo-isomères sont utiles dans le traitement et la prévention de maladies ou de troubles, en particulier leur utilisation dans des maladies ou un trouble dans le cas où il est avantageux d'inhiber la DHODH. La présente invention concerne également des méthodes de synthèse de dérivés de 1, 4, 6-trisubstitué-2-alkyl-1H-benzo[d]imidazole de formule (I). La présente invention concerne en outre des formulations pharmaceutiques comprenant au moins un composé inhibiteur de DHODH de formule (I), conjointement avec un vecteur, un diluant ou un excipient pharmaceutiquement acceptable.
