Provided in the present invention are a di-substituted maleic amide linker conjugated to an antibody and a preparation method and use thereof. In particular, the present invention conjugates a strongly cytotoxic active substance to a biomacromolecule through a class of new linkers. The class of linkers can selectively act simultaneously with disulphide chains, so as to greatly improve the substance homogeneity of a conjugate. The conjugate prepared by the linker of the present invention has a high inhibitory activity on a cell strain expressing the corresponding antigen. Also provided is a method for preparing the above-mentioned conjugate and the use.La présente invention concerne un lieur d'amide maléique di-substitué conjugué à un anticorps, son procédé de préparation et son utilisation. En particulier, la présente invention concerne la conjugaison d'une substance active fortement cytotoxique à une biomacromolécule par l'intermédiaire d'une classe de nouveaux lieurs. La classe de lieurs peut agir sélectivement simultanément avec des chaînes disulfure, de manière à améliorer considérablement l'homogénéité de substance d'un conjugué. Le conjugué préparé par le lieur de la présente invention a une activité inhibitrice élevée sur une souche cellulaire exprimant l'antigène correspondant. L'invention concerne également un procédé de préparation du conjugué sus-mentionné et son utilisation.本发明提供了一种与抗体偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途，具体地，本发明通过一类新的连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
