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三環唑啶酮抗生素化合物
专利权人:
ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.
发明人:
HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN,赫许威伦 克利斯提安,赫許威倫 克利斯提安,RITZ, DANIEL,利兹 丹尼尔,利茲 丹尼爾,RUEEDI, GEORG,鲁迪 乔治,魯迪 喬治,SURIVET, JEAN-PHILIPPE,苏伊费 尚 菲利浦,蘇伊費 尚 菲利浦,ZUMBRUNN ACKLIN, CORNELIA,宗布伦 艾克林 柯奈利亚,宗布倫 艾克林 柯奈利亞,赫许威伦 克利斯提安,赫許威倫 克利斯提安,利兹 丹尼尔,利茲 丹尼爾,鲁迪 乔治,魯迪 喬治,苏伊费 尚 菲利浦,蘇伊費 尚 菲利浦,宗布伦 艾克林 柯奈利亚,宗布倫 艾克林 柯奈利亞
申请号:
TW098133867
公开号:
TWI415853B
申请日:
2009.10.06
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to antibacterial compounds of formula Iwherein "-----" is a bond or is absent, V is CH, CR6or N; R0is H or, if "-----" is a bond, may also be alkoxy; R1is notably H or halogen; U is CH or N when "-----" is a bond, or, if "-----" is absent, U is CH2, NH or NR9; R2is H, alkylcarbonyl or -CH2-R3; R3is H, alkyl or hydroxyalkyl; R4is H or, if n is not 0 and R5is H, may also be OH; R5is H, alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, carboxy or alkoxycarbonyl; R6is hydroxyalkyl, carboxy, alkoxycarbonyl or -(CH2)q-NR7R8, q being 1, 2 or 3 and each of R7and R8independently being H or alkyl or R7and R8forming with the N atom bearing them a ring; R9is alkyl or hydroxyalkyl; A is -(CH2)p-, -CH2CH2CH(OH)- or - COCH2CH(OH)-; G is substituted phenyl or G1or G2wherein Q is O or S and X is CH or N; and Y1, Y2and Y3may each be CH or N; and n is 0 when A is -CH2CH2CH(OH)- or -COCH2CH(OH)-, and n is 0, 1 or 2 when A is -(CH2)p-, p being 1, 2, 3 or 4, with the proviso that the sum of n and p is then 2, 3 or 4; and to salts of such compounds.本發明係關於一種式I之抗細菌化合物,其中「-----」為一鍵或不存在,V為CH、CR6或N;R0為H,或若「-----」為一鍵,則R0亦可為烷氧基;R1尤其為H或鹵素;當「-----」為一鍵時,U為CH或N,或若「-----」不存在,則U為CH2、NH或NR9;R2為H、烷基羰基或-CH2-R3;R3為H、烷基或羥基烷基;R4為H,或若n不為0且R5為H,則R4亦可為OH;R5為H、烷基、羥基烷基、胺基烷基、烷氧基烷基、羧基或烷氧羰基;R6為羥基烷基、羧基、烷氧羰基或-(CH2)q-NR7R8,q為1、2或3且R7及R8各獨立為H或烷基,或R7及R8與攜帶其之N原子一起形成環;R9為烷基或羥基烷基;A為-(CH2)p-、-CH2CH2CH(OH)-或-COCH2CH(OH)-;G為經取代之苯基或G1或G2其中Q為O或S且X為CH或N;且Y1、Y2及Y3可各為CH或N;且當A為-CH2CH2CH(OH)-或-COCH2CH(OH)-時,n為0,且當A為-(CH2)p-,p為1、2、3或4時,n為0、1或2,但其限制條件為n與p之總和為2、3或4;及該等化合物之鹽。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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