LAI HUNG SEN,라이, 훙-센,WU WENGEN,우, 웬겐,BACHOVCHIN WILLIAM W.,바초브친, 윌리엄, 더블유.
申请号：
KR1020147024336
公开号：
KR1020150003157A
申请日:
2006.12.15
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
The invention provides compounds and methods for inhibiting proteases. One aspect of the invention features pro-soft inhibitors which react with an activating protease to release an active inhibitor moiety in proximity to a target protease. In certain instances, compounds inhibit proteasomes and/or post-proline cleaving enzymes (PPCE), such as dipeptidyl peptidase IV. The compounds of the invention provide a better therapeutic index, owing in part to reduced toxicity and/or improved specificity for the targeted protease.본 발명은 단백질분해효소를 억제하기 위한 방법 및 화합물을 제공한다. 본 발명의 한 측면은 표적 단백질분해효소에 인접한 활성 억제자 부분을 방출시키는 활성 단백질분해효소와 반응하는 프로-소프트 억제자에 관한 것이다. 특정 구체예에서, 화합물은 디펩티딜 펩티다아제 IV와 같은 프로테아좀 및/또는 포스트-프롤린 분열 효소 (PPCE)를 억제한다. 본 발명의 화합물은 표적된 단백질분해효소에 대한 개선된 특이성 및/또는 감소된 독성에 부분적으로 기여하여, 더 우수한 치료적 지수를 제공한다.
