SMEENK, Linde, Emma, Josina,VAN MAARSEVEEN, Jan, H.,DAILLY, Nicolas, Stéphane,TIMMERMAN, Peter
申请号：
NLNL2011/050727
公开号：
WO2012/057624A1
申请日:
2011.10.25
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to the fields of peptide mimetics and pharmacy. The invention provides novel cycle forming linkers and bicyclic peptide mimetics prepared therefrom. The linkers comprise an organic moiety P, leaving groups X1 and X2 at benzylic positions, and a reactive group Q capable of participating in a linking reaction. The organic moiety P contains an aromatic (hetero) cycle, an aliphatic heterocycle comprising a positively charged nitrogen atom, and a neutral nitrogen atom.La présente invention concerne les domaines des mimétiques peptidiques et de la pharmacie. Linvention porte sur de nouveaux lieurs formant un cycle et sur des mimétiques peptidiques bicycliques préparés à partir de ceux-ci. Lesdits lieurs comprennent une fraction organique P, des groupes partants X1 et X2 en des positions benzyliques, et un groupe réactif Q apte à participer à une réaction de liaison. La fraction organique P contient un (hétéro)cycle aromatique, un hétérocycle aliphatique comprenant un atome dazote chargé positivement, et un atome dazote neutre.
