The present invention includes, for example, presenter proteins (eg, members of the FKBP family, members of the cyclophilin family, or PIN1) and target proteins (eg, eukaryotic target proteins such as mammalian and fungal target proteins or bacterial target proteins, etc. Characterized by compounds (eg macrocyclic compounds) capable of modulating biological processes by binding to (prokaryotic target proteins). Such compounds bind to endogenous intracellular presenter proteins such as FKBP and cyclophilin, and the resulting binary complex selectively binds to intracellular target proteins and modulates their activity. The formation of the tripartite complex between the presenter protein, the molecule and the target protein is driven by both protein-compound interactions and protein-protein interactions, both of which are required to modulate the activity of the target protein. In some embodiments, the compounds of the present invention “reprogram” the binding of the presenter protein to the protein target, neither of which normally binds to the presenter protein (eg, mammalian cells in the absence of the compound). Does not show detectable binding). In some embodiments, provided compounds “reprogram” presenter protein binding to greatly enhance interaction with a particular target that may have some interaction in the absence of the compound. The interaction achieved by such reprogramming provides the ability to modulate the activity of these new targets.本発明は、たとえば、プレゼンタータンパク質（たとえば、ＦＫＢＰファミリーのメンバー、シクロフィリンファミリーのメンバー、又はＰＩＮ１）及び標的タンパク質（たとえば、哺乳動物標的タンパク質や菌類標的タンパク質などの真核生物標的タンパク質又は細菌標的タンパク質などの原核生物標的タンパク質）への結合により、生物学的プロセスをモジュレート可能な化合物（たとえばマクロ環式化合物）を特徴とする。こうした化合物は、ＦＫＢＰやシクロフィリンなどの内因性細胞内プレゼンタータンパク質に結合し、得られる二元複合体は、細胞内標的タンパク質に選択的に結合してその活性をモジュレートする。プレゼンタータンパク質と分子と標的タンパク質との間のトリパータイト複合体の形成は、タンパク質－化合物相互作用及びタンパク質－タンパク質相互作用の両方により駆動され、両方とも、標的タンパク質の活性のモジュレーションに必要とされる。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、プレゼンタータンパク質とタンパク質標的との結合を「再プログラム」し、これらはいずれもプレゼンタータンパク質に通常は結合しない（たとえば、化合物の不在下では哺乳動物細胞内で検出可能な結合を示さない）。いくつか
