您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

CRISTAL DE DIPYRROMÉTHÈNE ET SON PROCÉDÉ DE FABRICATION
专利权人:
第一三共株式会社;LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY;DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED
发明人:
WATANABE, Masashi,渡邉 仁,OKACHI, Takahiro,岡地 隆弘,KAWAHARA, Michiaki,川原 倫明,NAGASAWA, Hiroshi,長澤 大史,SATO, Noritada,佐藤 仙忠,TAKITA, Takashi,瀧田 崇,HASEGAWA, Gen,長谷川 玄,渡邉 仁,岡地 隆弘,川原 倫明,長澤 大史,佐藤 仙忠,瀧田 崇,長谷川 玄
申请号:
JPJP2014/060055
公开号:
WO2014/168103A1
申请日:
2014.04.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided are an intermediate in the manufacture of an atropisomer of a dipyrromethene that has excellent mineralocorticoid receptor antagonism, a method for manufacturing the same and crystals thereof. A method for manufacturing an atropisomer of a dipyrromethene that includes the step of dividing the atropisomer of general formula (I) [In the formula, R1 is a methyl group or a trifluoromethyl group, R2 is a hydrogen atom or a C1-C3 alkoxy group, and n is an integer selected from 1 to 3.] characterized by using an optically active amine that has a cinchonan skeleton, and crystals of (S)-1-(2- hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-[2-( trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide.L'invention porte sur un produit intermédiaire dans la fabrication d'un atropisomère d'un dipyrrométhène qui présente un excellent effet antagoniste sur les récepteurs des minéralocorticoïdes, un procédé pour sa fabrication ainsi que des cristaux de celui-ci. L'invention concerne également un procédé de fabrication d'un atropisomère d'un dipyrrométhène qui comprend l'étape de division de l'atropisomère de formule générale (I) [Dans la formule, R1 est un groupe méthyle ou un groupe trifluorométhyle, R2 est un atome d'hydrogène ou un groupe alcoxy en C1-C3, et n est un nombre entier sélectionné parmi 1 à 3.] caractérisé par l'utilisation d'une amine optiquement active qui possède un squelette cinchonane, et de cristaux de (S)-1-(2-hydroxyéthyl)-4-méthyl-N-[4-(méthylsulfonyl)phényl]-5-[2-(trifluorométhyl)phényl]-1H-pyrrole-3-carboxamide.本発明は、優れたミネラルコルチコイド受容体拮抗作用を有するピロール誘導体のアトロプ異性体の製造中間体、製造方法及びその結晶を提供する。 シンコナン骨格を有する光学活性アミンを用いることを特徴とする、下記一般式(I) [式中、R1はメチル基又はトリフルオロメチル基を示し、R2は水素原子又はC1-C3アルコキシ基を示し、nは1~3から選択される整数を示す。] のアトロプ異性体を分割する工程を含む、ピロール誘導体のアトロプ異性体の製造方法及び(S)-1-(2-ヒドロキシエチル)-4-メチル-N-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-5-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1H-ピロール-3-カルボキサミドの結晶。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充